Development of Scalable Synthesis for Selected Protease uPA Inhibitors. vāks

Development of Scalable Synthesis for Selected Protease uPA Inhibitors

Promocijas darbs

Davide Ceradini, Rīgas Tehniskā universitāte, Latvija
ORCID iD
 https://orcid.org/0000-0001-9198-6714

α-aminofosfonāts UAMC-00050 ir svina savienojums sausās acs slimības ārstēšanai. Promocijas darbā apspriesta UAMC-00050 daudzgramu sintēzes optimizācija. Rūpīgi izpētīts katras sintēzes stadijas iznākums, pēdējās stadijas optimālo apstākļu atrašanai izmantota eksperimenta dizaina (DoE) metodika. Kā efektīvs “zaļais” katalizators galvenā starpprodukta iegūšanai viena trauka trīskomponentu (Birum-Oleksyszyn) reakcijā tika atrasts itrija triflāts. Kopējais iznākums palielināts no 3 % medicīnas ķīmijas ceļā līdz 22 % procesu ķīmijas izstrādes ceļā. Nepieciešamības gadījumā veicot izmaiņas, optimizētā metodoloģija izmantota arī UAMC-00050 tuvu analogu – UAMC-0004206 un UAMC-0004207 – iegūšanai.

Papildus informācija

Izdevuma tips

Aizstāvēšanas datums

13.04.2023.

Formāts

Lappušu skaits

181

Publicēšanas datums

Publicēts tiešsaistē

Valoda

Izdevējs

RTU Izdevniecība

Publicēšanas valsts

Latvija